Leki światłoczułe i fotouczulające - jak z nimi postępować?

Wrażliwość na światło jest jedną z tych cech substancji, które wymagają wyjątkowych warunków przechowywania lub stosowania. Leki wrażliwe na światło muszą być traktowane wyjątkowo, ponieważ ekspozycja na światło może powodować niepożądane reakcje.

Lek światłoczuły to substancja, która wykazuje szczególną wrażliwość na światło. W zależności od intensywności narażenia na promieniowanie zachodzi reakcja fotochemiczna, prowadząca do zmiany struktury chemicznej związku, jego właściwości fizykochemicznych lub do jego rozkładu. Skutkuje to powstawaniem potencjalnie toksycznych produktów fotodegradacji. Może to skutkować zmniejszeniem skuteczności leku światłoczułego i pojawieniem się skutków ubocznych. Ocena stabilności fotochemicznej produktów leczniczych jest ważną częścią procesu ich rozwoju w przemyśle farmaceutycznym. Znajomość właściwości fotochemicznych substancji pozwala na opracowanie odpowiednich zasad pakowania, przechowywania i podawania.


Jak obchodzić się z lekiem światłoczułym?

Leki światłoczułe nie powinny mieć kontaktu ze światłem od momentu ich wyprodukowania, poprzez okres przechowywania, aż do momentu podania pacjentowi. Muszą być zawsze przechowywane
w oryginalnym opakowaniu lub owinięte w folię aluminiową lub inny rodzaj nieprzezroczystego papieru. Powszechnym rodzajem opakowania dla leków światłoczułych są fiolki/butelki z bursztynowego szkła. Hamują one przenikanie światła o długości fali mniejszej niż 470 nm, zmniejszając w ten sposób fotolityczną degradację substancji czynnych. Do podawania dożylnego leku światłoczułego pacjentowi stosuje się specjalne aparaty i strzykawki do transfuzji w kolorze bursztynowym, pomarańczowym lub ciemnym. Ma to na celu zminimalizowanie ryzyka rozkładu substancji podczas infuzji.


Przygotowanie pozajelitowych preparatów in situ z substancjami światłoczułymi

Stopień światłoczułości substancji w dużej mierze zależy od jej stężenia w danym preparacie lub rodzaju użytego rozpuszczalnika. Rozcieńczanie preparatu do podawania pozajelitowego jest często wykonywane ex tempore dla indywidualnego pacjenta. W zależności od rodzaju użytego środka do rozcieńczenia oraz jego ilości następuje zmiana światłoczułości danej substancji czynnej.
Zmiana rozpuszczalnika może mieć również duży wpływ na fotostabilność preparatu. Przykładem jest epinefryna (epinefryna), która jest fotostabilna we wszystkich popularnych rozpuszczalnikach, z wyjątkiem 5% roztworu glukozy. Roztwór ten jest sterylizowany w wysokiej temperaturze przed użyciem. Podczas tego procesu powstaje produkt degradacji glukozy (5-HMF), który w wysokim stopniu absorbuje światło. W kontakcie ze światłem wytwarza tlen singletowy, który sprzyja degradacji epinefryny.


Najważniejsze zasady stosowania leków wrażliwych na światło:

• Należy wyjmować je z opakowania ochronnego tylko tuż przed użyciem
• Po dłuższym wystawieniu na działanie światła, przed kolejnym podaniem powinny zostać poddane testom stabilności.
• W przypadku zaobserwowania jakichkolwiek zmian właściwości fizykochemicznych (np. zmętnienie, zmiana barwy, tworzenie się osadu), nie należy stosować leku przed przeprowadzeniem oceny stabilności.